木香的药效学研究.PDF
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2006年2月23日
第1页 |
参见附件(129KB,3页)。
中 国 药 科 大 学 学 报
Journal of China Pharmaceutical University 2001 ,32 (2) :146~148
木香的药效学研究
X
王永兵3
, 王 强 , 毛福林 , 张玉凤 , 黄 芳1
, 窦昌贵1
(中国药科大学中药分析学教研室;
1
中药复方研究室 , 南京 210038)
摘 要 目的 寻找控制木香质量的有效成分。方法 对木香药材的不同提取物以及木香中的两个单体
化合物木香烃内酯和去氢木香内酯进行了消化道的药理学研究。结果 ig给木香水提物 (1. 4 g kg ,4. 2 g kg)
和木香烃内酯(9 mg kg ,27 mg kg)对小白鼠的肠蠕动具有抑制作用;熊去氧胆酸(100 mg kg) 、木香水提物组(540
mg kg) 、木香醇提物组(480 mg kg) 、木香烃内酯组(100 mg kg) 、去氢木香内酯组(100 mg kg)与对照组相比 ,各组
均有明显的利胆作用 ,且醇提物要比水提物作用强 ,木香烃内酯、去氢木香内酯利胆作用很强 ,可视为木香中的
主要利胆成分。结论 木香烃内酯可作为木香质量控制的有效成分。
关键词 木香; 提取物; 木香烃内酯; 去氢木香内酯; 肠蠕动; 利胆
中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:100025048 (2001) 0220146218
木香为菊科云木香属植物木香 Aucklandia lap2
pa Decne.的干燥根 ,原产印度 ,中国云南引种栽培 ,是治疗胃肠疾病的常用药 , 《神农本草经》列为上
品。木香含挥发油 0. 3 %~3 % ,油中含有多种具
有生物活性的倍半萜内酯 ,研究表明[1 ]
,木香烃内
酯和去氢木香内酯具有松弛平滑肌和解痉作用 ,木
香的丙酮提取物和木香烃内酯具有利胆和抑制溃
疡作用 ,木香烃内酯能抑制由 KCl 诱导的主动脉收
缩等。木香烃内酯和去氢木香内酯是挥发油的主
要成分[2 ]
,为了确定能控制木香内在质量的检测指
标 ,即找出与中医临床用药功能主治基本吻合的有
效成分 ,我们对木香药材的不同提取物以及木香中
的两个单体化合物木香烃内酯和去氢木香内酯进
行了消化道的药效学研究。
1 材 料
昆明种小白鼠 ,体重 18~22 g ,雌雄各半; SD
大鼠 ,雄性 ,体重260~320 g ,由中国药科大学动物
房提供。
木香药材 ,购自四川省宝兴县 ,经中国药科大
学王强教授鉴定为木香( Aucklandia lappa Decne. )
的干燥根。
试验样品:木香水提物(water extractive ,WE) 18
g(相当于生药 100 g) ,木香醇提物(alcohol extrac2
tive ,AE) 16 g (相当于生药 100 g) ,木香挥发油
(volatile oil ,VO) 2 g(相当于生药 100 g) ,木香烃内
酯 ( costunolide ) 和去氢木香内酯 ( dehydrocostus2
lactone)样品(自制 ,经与 UV、 IR、 1
NMR、 MS 数据对
照一致) ,经 HPLC检验 ,纯度均在99 %以上。
2 方法与结果
2. 1 对小白鼠肠蠕动的作用
取昆明种小白鼠 110 只 ,雌雄各半 ,随机分成
11组 ,即生理盐水组 ,低剂量组(5 组)和高剂量组
(5组) ,ig 给药 ,40 min 后给 5 %的炭末混悬液 ,20
min后处死 ,立即剖腹 ,取出胃肠道 ,剪开附着在肠
管上的肠系膜 ,将肠管拉直 ,以幽门为起点 ,测量炭
末在肠管内的移动距离和小肠的全长 ,计算每只小
鼠的炭末推进率[3 ]
(炭末推进率 % =炭末小肠的推
进长度小肠全长 ×100 %) ,以 t 检验作统计学处
理 ,结果表明 ,与对照组比较 ,WE和 costunolide 对
小白鼠的肠蠕动具有显著的抑制作用( P < 0. 01 ,P < 0. 01) ,AE、 VO 和 dehydrocostuslactone 高剂量组
对小白鼠肠蠕动的作用不明显 ,见表1。
641
X 收稿日期 2000211213 3
通讯作者 Tel :02525322133 E 2mail :
基金项目 国家九五攻关项目(962903202203)
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.Tab 1. Effects of Radix Aucklandiae on prochoresis ratio for small intestine
in mice (? x ±s , n = 10)
Groups Dose
Prochoresis
ratio ( %)
Control 0. 15 ml each 51. 0± 2. 9
WE 1. 4 g kg 43. 0± 5. 6 3 3
WE 4. 2 g kg 36. 8± 8. 4 3 3 3
AE 1. 2 g kg 53. 5± 4. 4
AE 3. 6 g kg 49. 7± 5. 5
VO 0. 15 g kg 50. 4± 8. 0
VO 0. 45 g kg 47. 5± 4. 9
Costunolide 9 mg kg 42. 6± 7. 2 3 3
Costunolide 27 mg kg 40. 0± 6. 4 3 3 3
Dehydrocostus lactone 9 mg kg 39. 5± 8. 3 3 3
Dehydrocostus lactone 27 mg kg 53. 1± 4. 6
3 3
P < 0. 01 ,3 3 3
P < 0. 001 vs control
2. 2 对大鼠胆汁分泌的影响
参照文献方法[3 ]
,取 SD 雄性大鼠 60 只 ,随机
分成6组 ,每组 10 只即生理盐水组 ,熊去氧胆酸
(ursodeoxycholic acid ,UA) 组 ,WE 组 ,AE 组 ,Costu2
nolide 组和 dehydrocostuslactone 组 ,用 25 %的乌拉
坦 ,1~1. 5 g kg ip 麻醉 ,沿腹白线打开腹腔 ,剪切
口约 2 cm ,在十二指肠降部肠系膜中找出输胆管 ,结扎远端 ,作一小切口 ,插入塑料管 ,开始记时 ,记
录给药前 30 min 胆汁分泌长度 ,十二指肠给药后 ,以30 min 为一时限记录胆汁分泌长度 ,观察 120
min ,计算胆汁分泌百分率[3 ]
(给药后每30 min胆汁
分泌长度给药前 30 min 胆汁分泌长度 ×100 %) ......
Journal of China Pharmaceutical University 2001 ,32 (2) :146~148
木香的药效学研究
X
王永兵3
, 王 强 , 毛福林 , 张玉凤 , 黄 芳1
, 窦昌贵1
(中国药科大学中药分析学教研室;
1
中药复方研究室 , 南京 210038)
摘 要 目的 寻找控制木香质量的有效成分。方法 对木香药材的不同提取物以及木香中的两个单体
化合物木香烃内酯和去氢木香内酯进行了消化道的药理学研究。结果 ig给木香水提物 (1. 4 g kg ,4. 2 g kg)
和木香烃内酯(9 mg kg ,27 mg kg)对小白鼠的肠蠕动具有抑制作用;熊去氧胆酸(100 mg kg) 、木香水提物组(540
mg kg) 、木香醇提物组(480 mg kg) 、木香烃内酯组(100 mg kg) 、去氢木香内酯组(100 mg kg)与对照组相比 ,各组
均有明显的利胆作用 ,且醇提物要比水提物作用强 ,木香烃内酯、去氢木香内酯利胆作用很强 ,可视为木香中的
主要利胆成分。结论 木香烃内酯可作为木香质量控制的有效成分。
关键词 木香; 提取物; 木香烃内酯; 去氢木香内酯; 肠蠕动; 利胆
中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:100025048 (2001) 0220146218
木香为菊科云木香属植物木香 Aucklandia lap2
pa Decne.的干燥根 ,原产印度 ,中国云南引种栽培 ,是治疗胃肠疾病的常用药 , 《神农本草经》列为上
品。木香含挥发油 0. 3 %~3 % ,油中含有多种具
有生物活性的倍半萜内酯 ,研究表明[1 ]
,木香烃内
酯和去氢木香内酯具有松弛平滑肌和解痉作用 ,木
香的丙酮提取物和木香烃内酯具有利胆和抑制溃
疡作用 ,木香烃内酯能抑制由 KCl 诱导的主动脉收
缩等。木香烃内酯和去氢木香内酯是挥发油的主
要成分[2 ]
,为了确定能控制木香内在质量的检测指
标 ,即找出与中医临床用药功能主治基本吻合的有
效成分 ,我们对木香药材的不同提取物以及木香中
的两个单体化合物木香烃内酯和去氢木香内酯进
行了消化道的药效学研究。
1 材 料
昆明种小白鼠 ,体重 18~22 g ,雌雄各半; SD
大鼠 ,雄性 ,体重260~320 g ,由中国药科大学动物
房提供。
木香药材 ,购自四川省宝兴县 ,经中国药科大
学王强教授鉴定为木香( Aucklandia lappa Decne. )
的干燥根。
试验样品:木香水提物(water extractive ,WE) 18
g(相当于生药 100 g) ,木香醇提物(alcohol extrac2
tive ,AE) 16 g (相当于生药 100 g) ,木香挥发油
(volatile oil ,VO) 2 g(相当于生药 100 g) ,木香烃内
酯 ( costunolide ) 和去氢木香内酯 ( dehydrocostus2
lactone)样品(自制 ,经与 UV、 IR、 1
NMR、 MS 数据对
照一致) ,经 HPLC检验 ,纯度均在99 %以上。
2 方法与结果
2. 1 对小白鼠肠蠕动的作用
取昆明种小白鼠 110 只 ,雌雄各半 ,随机分成
11组 ,即生理盐水组 ,低剂量组(5 组)和高剂量组
(5组) ,ig 给药 ,40 min 后给 5 %的炭末混悬液 ,20
min后处死 ,立即剖腹 ,取出胃肠道 ,剪开附着在肠
管上的肠系膜 ,将肠管拉直 ,以幽门为起点 ,测量炭
末在肠管内的移动距离和小肠的全长 ,计算每只小
鼠的炭末推进率[3 ]
(炭末推进率 % =炭末小肠的推
进长度小肠全长 ×100 %) ,以 t 检验作统计学处
理 ,结果表明 ,与对照组比较 ,WE和 costunolide 对
小白鼠的肠蠕动具有显著的抑制作用( P < 0. 01 ,P < 0. 01) ,AE、 VO 和 dehydrocostuslactone 高剂量组
对小白鼠肠蠕动的作用不明显 ,见表1。
641
X 收稿日期 2000211213 3
通讯作者 Tel :02525322133 E 2mail :
基金项目 国家九五攻关项目(962903202203)
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.Tab 1. Effects of Radix Aucklandiae on prochoresis ratio for small intestine
in mice (? x ±s , n = 10)
Groups Dose
Prochoresis
ratio ( %)
Control 0. 15 ml each 51. 0± 2. 9
WE 1. 4 g kg 43. 0± 5. 6 3 3
WE 4. 2 g kg 36. 8± 8. 4 3 3 3
AE 1. 2 g kg 53. 5± 4. 4
AE 3. 6 g kg 49. 7± 5. 5
VO 0. 15 g kg 50. 4± 8. 0
VO 0. 45 g kg 47. 5± 4. 9
Costunolide 9 mg kg 42. 6± 7. 2 3 3
Costunolide 27 mg kg 40. 0± 6. 4 3 3 3
Dehydrocostus lactone 9 mg kg 39. 5± 8. 3 3 3
Dehydrocostus lactone 27 mg kg 53. 1± 4. 6
3 3
P < 0. 01 ,3 3 3
P < 0. 001 vs control
2. 2 对大鼠胆汁分泌的影响
参照文献方法[3 ]
,取 SD 雄性大鼠 60 只 ,随机
分成6组 ,每组 10 只即生理盐水组 ,熊去氧胆酸
(ursodeoxycholic acid ,UA) 组 ,WE 组 ,AE 组 ,Costu2
nolide 组和 dehydrocostuslactone 组 ,用 25 %的乌拉
坦 ,1~1. 5 g kg ip 麻醉 ,沿腹白线打开腹腔 ,剪切
口约 2 cm ,在十二指肠降部肠系膜中找出输胆管 ,结扎远端 ,作一小切口 ,插入塑料管 ,开始记时 ,记
录给药前 30 min 胆汁分泌长度 ,十二指肠给药后 ,以30 min 为一时限记录胆汁分泌长度 ,观察 120
min ,计算胆汁分泌百分率[3 ]
(给药后每30 min胆汁
分泌长度给药前 30 min 胆汁分泌长度 ×100 %) ......
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