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编号:13473560
土大黄苷的药理作用及机制研究进展(2)
http://www.100md.com 2020年6月1日 《中国药房》 202011
     1.1.4 抑制脂肪酸合成酶活性及表达 脂肪酸合成酶(FAS)是催化合成长链脂肪酸的关键酶,相关研究发现,在多种肿瘤细胞中FAS表达量明显增高,但正常细胞中却未见此变化,提示FAS抑制剂可作为抗肿瘤药物的新药研发方向之一[10]。Li P等[11]通过细胞外试验研究发现,土大黄苷可抑制FAS活性,其半数抑制浓度(IC50)为73.2 μmol/L;进一步使用不同浓度土大黄苷(100~400 μmol/L)处理人乳腺癌MCF-7细胞24 h后发现,土大黄苷浓度为100 μmol/L时即可显著抑制细胞内FAS活性;同时,免疫印迹试验结果显示,土大黄苷可抑制FAS的表达,且呈浓度依赖性。

    1.2 抗炎作用及机制

    土大黄苷具有一定的抗炎活性,其主要作用机制包括抑制炎症因子表达和减少炎症介质产生。

    1.2.1 抑制炎症因子表达 溃疡性结肠炎是一种慢性、易反复的炎症性肠病,其发病机制尚不完全明确,但肠上皮屏障的破坏和持续产生的促炎性细胞因子已证实是其发病的重要因素[12]。相关研究发现,土大黄苷(100 mg/kg)可显著降低葡聚糖硫酸钠诱导的急性胃肠炎模型小鼠的疾病活动指数,同时保护肠黏膜细胞和结肠组织,抑制髓过氧化物酶(MPO)活性,还可显著降低多种炎症因子[肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL- 1β)、IL-8、IL-10]水平 ......
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