历史最为悠久的靶向治疗是内分泌治疗，作用靶点是内分泌激素相应的受体，乳腺癌是迄今内分泌治疗最为成功的典范。作用于雌激素受体的药物有：他莫昔芬、托瑞米芬、氟维司群；作用于芳香化酶的药物有：阿那曲唑、来曲唑、依西美坦；作用于LHRH受体的药物有戈舍瑞林、亮丙瑞林。

    靶向治疗——单克隆抗体与单抗偶联物

    单克隆抗体包括整单抗药物和单抗片段，与肿瘤细胞表面的非内化抗原结合发挥作用。代表药物：利妥昔单抗(Rituximab，即美罗华MabThera)；曲妥珠单抗(Trastuzumab，即赫赛汀Herceptin)；贝伐单抗(Bevacizumab，即阿瓦斯汀Avastin)；西妥昔单抗(Cetuximab/c225，即爱必妥)。

    从EGFR单克隆抗体的分类来看，由全鼠源性抗体、嵌合性抗体到全人源化抗体，表皮生长因子受体(EGFR)反应发生率依次降低。人体免疫系统可识别嵌合性抗体中的鼠蛋白，从而引起免疫应答，表现为输液反应、变态反应和过敏反应。

    全鼠源性单克隆抗体100%来自鼠源蛋白 ......