替吉奥是一种口服的氟尿嘧啶衍生物，大量临床研究已经证实，单药替吉奥对多种实体 瘤具有明显的抑制作用，如胃癌、结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、宫颈癌，包括肺癌[8]。

    替吉奥包含替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西三种成分，其中氟尿嘧啶可被正常器官和肿瘤组织中的二氢嘧啶脱氧酶(DPD)快速降解而失活，肺组织中DPD活性高于胃肠、乳腺等器官，导致氟尿嘧啶对肺癌细胞疗效差。替吉奥中的吉美嘧啶是一种强力的DPD抑制剂，能通过有效减缓氟尿嘧啶的分解、延长药物暴露时问而提高替加氟的抗肿瘤效力[9]。因此，替吉奥可应用于肺癌治疗。

    Ono A等[10]应用替吉奥三线及四线治疗晚期非小细胞肺癌的ORR及中位生存时间分别为5.7%、7个月。在晚期非小细胞肺癌一线治疗中，Ⅲ期随机对照临床试验结果显示替吉奥联合顺铂或卡铂可取得与一线标准化疗方案紫杉醇联合卡铂及多西紫杉醇联合顺铂方案同样的疗效[11-13]。上述研究均显示替吉奥对肺癌的良好抗肿瘤活性 ......