有些药需“首剂加倍”
有些药需“首剂加倍”
上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任 石浩强
在门诊中，医生有时开出处方后，会嘱咐患者首次用药时剂量加倍。不少患者对此医嘱常表示不解，甚至会问：“是不是所有药物都需要首剂加倍，量太大会不会有副作用？”
实际上，药物在人体内会历经吸收、分布、代谢、排泄的过程，只有当药物达到稳定血药浓度后，才能充分发挥药效，而这一时间段一般需要给予常规剂量3~5次。如果药物半衰期较长，达到稳定血药浓度就相应需要较长时间，即药物的“不应期”较长，这种情况对病情较为急重的患者来说是非常不利的，因此临床上会采取“首剂加倍”的给药方法，以求尽快达到稳定血药浓度，产生药效，进而控制症状，后续再给予常规剂量以求维持药效。
大部分疾病并不需要药物首剂加倍。只有起病较急、病情较重时，才能根据药物特点决定是否首剂加倍。最具代表性的是抗微生物类药物、微生态制剂和止泻药。
抗微生物类药物在首剂加倍的情况下，可以迅速达到稳定血药浓度，及时控制感染。常见的首剂量需加倍口服药有阿奇霉素、米诺环素、替硝唑、氟康唑、伏立康唑、氯喹等。除了口服给药外，静脉给药有时也需要给予一定的负荷剂量，例如万古霉素、替加环素等。
微生态制剂地衣芽孢杆菌，可用于细菌或真菌引起的急/慢性肠炎、腹泻，也可用于其他原因引起的胃肠道菌群失调的防治，在使用时需要首剂加倍。用于成人及儿童的急/慢性腹泻的蒙脱石散，首次服用剂量也可以加倍。抗血小板药物氯吡格雷在治疗急性冠脉综合征时，也应以300毫克的负荷剂量开始，然后以每日75毫克、每日1次连续服药。
需要强调的是，盲目地采用什么病、什么药都“首剂加倍”，有可能出现药物中毒的严重问题，尤其对于一些治疗窗口窄的药物，如华法林、地高辛等。华法林过量服用可导致出血，地高辛中毒则可引起恶心、呕吐、厌食、头痛等不良反应。还有些药物本来首次给药就可能会出现较为明显的不适感，如特拉唑嗪首次给药时可能引起体位性低血压和晕厥的“首剂综合征”，如果剂量再加倍，就会大大增加不良反应的发生风险。
此外，对于老年人、儿童和肝肾功能不全者，给药剂量也存在个体差异。老年人一般给药剂量是成年人的3/4。因此，如果医嘱要求首次服药时剂量加倍，那么请谨遵医嘱，但切不可盲目地擅自加倍服用药物，以免引发悲剧。▲, 百拇医药
上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任 石浩强
在门诊中，医生有时开出处方后，会嘱咐患者首次用药时剂量加倍。不少患者对此医嘱常表示不解，甚至会问：“是不是所有药物都需要首剂加倍，量太大会不会有副作用？”
实际上，药物在人体内会历经吸收、分布、代谢、排泄的过程，只有当药物达到稳定血药浓度后，才能充分发挥药效，而这一时间段一般需要给予常规剂量3~5次。如果药物半衰期较长，达到稳定血药浓度就相应需要较长时间，即药物的“不应期”较长，这种情况对病情较为急重的患者来说是非常不利的，因此临床上会采取“首剂加倍”的给药方法，以求尽快达到稳定血药浓度，产生药效，进而控制症状，后续再给予常规剂量以求维持药效。
大部分疾病并不需要药物首剂加倍。只有起病较急、病情较重时，才能根据药物特点决定是否首剂加倍。最具代表性的是抗微生物类药物、微生态制剂和止泻药。
抗微生物类药物在首剂加倍的情况下，可以迅速达到稳定血药浓度，及时控制感染。常见的首剂量需加倍口服药有阿奇霉素、米诺环素、替硝唑、氟康唑、伏立康唑、氯喹等。除了口服给药外，静脉给药有时也需要给予一定的负荷剂量，例如万古霉素、替加环素等。
微生态制剂地衣芽孢杆菌，可用于细菌或真菌引起的急/慢性肠炎、腹泻，也可用于其他原因引起的胃肠道菌群失调的防治，在使用时需要首剂加倍。用于成人及儿童的急/慢性腹泻的蒙脱石散，首次服用剂量也可以加倍。抗血小板药物氯吡格雷在治疗急性冠脉综合征时，也应以300毫克的负荷剂量开始，然后以每日75毫克、每日1次连续服药。
需要强调的是，盲目地采用什么病、什么药都“首剂加倍”，有可能出现药物中毒的严重问题，尤其对于一些治疗窗口窄的药物，如华法林、地高辛等。华法林过量服用可导致出血，地高辛中毒则可引起恶心、呕吐、厌食、头痛等不良反应。还有些药物本来首次给药就可能会出现较为明显的不适感，如特拉唑嗪首次给药时可能引起体位性低血压和晕厥的“首剂综合征”，如果剂量再加倍，就会大大增加不良反应的发生风险。
此外，对于老年人、儿童和肝肾功能不全者，给药剂量也存在个体差异。老年人一般给药剂量是成年人的3/4。因此，如果医嘱要求首次服药时剂量加倍，那么请谨遵医嘱，但切不可盲目地擅自加倍服用药物，以免引发悲剧。▲, 百拇医药